奥曲肽和生长抑素是目前上市的两个生长抑素受体抑制剂,临床上用于治疗食管胃底静脉曲张破裂出血和急性胰腺炎等适应症。最早上市的是生长抑素,为十四多肽,因此又简称十四肽。该药主要有两个不足,1是半衰期很短,需要使用微型泵持续静滴,中间若停药会对血药浓度有较大波动,也正是因为这样,注射完后突然停药会造成胰岛素、胰高血糖素等出现短暂升高,对于伴有基础疾病的患者有一定安全隐患。奥曲肽是在生长抑素的基础上改构来的药物,最重要的是半衰期明显延长至90-120min,使给药时血药浓度的稳定性更好,也不会造成胰岛素、胰高血糖素等反跳高分泌现象;奥曲肽增强了对生长抑素受体2,3,5的选择性,所以理论上也减少了对肝脏、心脏和肺的影响;此外,奥曲肽半衰期延长后,给药剂量降下来,而且由原来的十四肽减少为八肽,在生产工艺上更简单,所以奥曲肽生产成本要比生长抑素低得多,价格也要便宜的多
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